PT-141 (Bremelanotide)

Kernpunten

Dosering- & reconstitutiegids

Standaardprotocol (2 mL = 5 mg/mL)

Een vial van 10 mg opgelost in 2 mL bacteriostatisch water geeft een concentratie van 5 mg/mL. Reken je eigen verdunning uit →

Reconstitutiestappen

1. Laat de vial op kamertemperatuur komen en was je handen.
2. Desinfecteer beide rubberen doppen met een alcoholdoekje.
3. Trek 2 mL bacteriostatisch water op.
4. Spuit het water langzaam langs de glaswand, niet direct op het poeder.
5. Zwenk zachtjes tot de oplossing helder is — nooit schudden.
6. Label de vial met datum en concentratie en bewaar gekoeld.

Benodigdheden

• PT-141 (Bremelanotide) vial (10 mg)
• Bacteriostatisch water
• Mengspuit (1–3 mL) en U-100 insulinespuiten
• Alcoholdoekjes en naaldcontainer

Protocoloverzicht

Doseringsschema in onderzoek

Waarden zoals beschreven in literatuur en onderzoeksprotocollen; geen doseringsadvies.

Bewaarinstructies

• Gevriesdroogd (poeder): koel, droog en donker; langdurig bij −20 °C.
• Na reconstitutie: koelkast bij 2–8 °C, binnen ~4 weken gebruiken.
• Vermijd herhaald invriezen en ontdooien.

Belangrijke opmerkingen

Hoe het werkt

PT-141, ook bekend als bremelanotide, is een synthetisch cyclisch peptide bestaande uit zeven aminozuren. Het is een actieve metaboliet van Melanotan II, maar mist de sterke pigmentatie-eigenschappen van die stof. In de VS is het onder de merknaam Vyleesi goedgekeurd voor de behandeling van verminderd seksueel verlangen (HSDD) bij vrouwen vóór de menopauze.

Dit peptide werkt als een agonist voor melanocortinereceptoren, met een specifieke voorkeur voor MC3R en MC4R in het centrale zenuwstelsel. Activering van deze receptoren in gebieden zoals de nucleus accumbens stimuleert de afgifte van dopamine, wat betrokken is bij motivatie en seksuele opwinding. In tegenstelling tot middelen als sildenafil, die de bloedtoevoer lokaal beïnvloeden via stikstofmonoxide, werkt PT-141 via neurologische paden in de hersenen. De halfwaardetijd bedraagt ongeveer 2,7 uur, waarbij de effecten vaak enkele uren na toediening merkbaar worden. Effecten op de MC1R-receptor kunnen bijwerkingen zoals pigmentatie en bloeddrukveranderingen verklaren.

Het onderzoek naar bremelanotide omvat meerdere klinische fase 3-studies, die de basis vormden voor de Amerikaanse registratie in 2019. In deze studies rapporteerden vrouwen een toename in seksueel verlangen en een afname van de bijbehorende psychische lijdensdruk. Hoewel oorspronkelijk onderzocht als neusspray voor erectiestoornissen bij mannen, wordt nu meestal de subcutane route gebruikt vanwege een betere biologische beschikbaarheid. Het staat niet op de WADA-verbodenlijst, maar het gebruik voor sportprestaties is niet onderzocht. Er blijven vragen over de veiligheid op lange termijn bij dagelijks gebruik en het effect bij specifieke medische subgroepen.

Mogelijke effecten & bijwerkingen

Beschreven effecten in onderzoek

• Verhoogd seksueel verlangen (fase 3, vrouwen)
• Onafhankelijk van bloedvatverwijding

Veelgemelde bijwerkingen

• Misselijkheid
• Blozen
• Hoofdpijn
• Tijdelijke bloeddrukstijging

Misselijkheid is de meest gemelde bijwerking en komt bij ongeveer 40% van de gebruikers voor, vaak kort na toediening. Andere waargenomen effecten zijn blozen, hoofdpijn en een tijdelijke stijging van de bloeddruk. Bij herhaaldelijk gebruik kan hyperpigmentatie van de huid of het tandvlees optreden, wat doorgaans omkeerbaar is na het stoppen.

Contra-indicaties

• Zwangerschap of borstvoeding
• Actieve of eerdere kanker
• Onder de 18 jaar
• Ongecontroleerde hoge bloeddruk of hart- en vaatziekte

Leefstijlfactoren

• Houd een logboek bij van doses, tijdstippen en ervaren effecten.
• Voldoende slaap, hydratatie en een stabiel voedingspatroon.

Injectietechniek

• Kies een plek met onderhuids vet: buik (5 cm naast de navel), dij of achterkant bovenarm.
• Desinfecteer, knijp een huidplooi en prik onder een hoek van 45–90°.
• Spuit langzaam in, wacht 5 seconden en trek de naald terug.
• Roteer injectieplaatsen en gebruik elke naald één keer.

Aanbevolen bron

Kwaliteit verschilt sterk per leverancier. Let op een onafhankelijk HPLC/MS-labrapport per batch, zuiverheid ≥ 98% en duidelijke opslag- en verzendcondities.

Wij gebruiken als referentie de PT-141 (Bremelanotide) van PeptideWinkel, dat per batch labrapporten publiceert.

Veelgestelde vragen